แคปซูลยาจะปล่อยสารออกฤทธิ์ในร่างกายได้อย่างไร?

แคปซูลยาเป็นรูปแบบทั่วไปของการส่งมอบยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในอุตสาหกรรมยา ในฐานะผู้จัดหายาแคปซูลยาฉันมักจะถูกถามเกี่ยวกับวิธีการที่แคปซูลเหล่านี้ปล่อยส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ในร่างกาย ในบล็อกนี้ฉันจะเจาะลึกกลไกที่อยู่เบื้องหลังการปลดปล่อยส่วนผสมที่ใช้งานจากแคปซูลยาสำรวจแคปซูลประเภทต่าง ๆ และปัจจัยที่มีอิทธิพลต่อกระบวนการปลดปล่อย

ประเภทของแคปซูลยา

ส่วนใหญ่มีแคปซูลยาสองประเภท: แคปซูลเจลาตินแข็งและแคปซูลเจลาตินอ่อน แคปซูลเจลาตินแข็งทำจากเจลาตินน้ำและสารเติมแต่งบางครั้ง พวกเขาประกอบด้วยสองส่วน: ร่างกายและหมวก ร่างกายเต็มไปด้วยสารออกฤทธิ์และสารเพิ่มปริมาณอื่น ๆ จากนั้นฝาปิดจะวางไว้เหนือมันเจลแคปซูลเปล่ามักใช้โดย บริษัท ยาเพื่อเติมยาที่แตกต่างกันตามความต้องการเฉพาะของพวกเขา ตัวอย่างเช่น,ขนาด 0 แคปซูลเจลาตินแข็งเป็นตัวเลือกที่ได้รับความนิยมเนื่องจากสามารถเก็บส่วนผสมที่ใช้งานได้ค่อนข้างมาก

ในทางกลับกันแคปซูลเจลาตินอ่อนเป็นแคปซูลที่ปิดสนิทชิ้นเดียว พวกเขาทำจากเปลือกเจลาตินที่ล้อมรอบของเหลวหรือกึ่งแข็ง แคปซูลเจลาตินอ่อนมักใช้สำหรับยาที่ไวต่อความชื้นแสงหรือออกซิเจนเนื่องจากเปลือกปิดผนึกให้การป้องกันที่ดีขึ้น

กลไกการปลดปล่อย

การสลายตัวของเปลือกแคปซูล

ขั้นตอนแรกในการเปิดตัวส่วนผสมที่ใช้งานจากแคปซูลคือการสลายตัวของเปลือกแคปซูล เมื่อมีการกลืนแคปซูลมันจะเข้าสู่กระเพาะอาหารซึ่งเป็นสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดที่มีค่า pH มักจะอยู่ระหว่าง 1.5 ถึง 3.5 เจลาตินแคปซูลเริ่มละลายในตัวกลางที่เป็นกรดนี้

อัตราการละลายของเปลือกแคปซูลขึ้นอยู่กับปัจจัยหลายประการ องค์ประกอบของเปลือกหอยเป็นสิ่งสำคัญ ตัวอย่างเช่นหากเปลือกเจลาตินมีสารเติมแต่งเช่นพลาสติกอาจส่งผลกระทบต่อความสามารถในการละลายและอัตราที่เปลือกแตกสลาย ความหนาของเปลือกยังมีบทบาทเช่นกัน เปลือกที่หนาขึ้นจะใช้เวลาในการละลายนานขึ้นเมื่อเทียบกับเส้นทินเนอร์

เมื่อเปลือกแคปซูลเริ่มละลายแล้วส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ภายในจะสัมผัสกับของเหลวโดยรอบในกระเพาะอาหาร หากสารออกฤทธิ์ที่ใช้งานได้นั้นละลายได้ในของเหลวในกระเพาะอาหารมันจะเริ่มละลายและสามารถดูดซึมได้

การสลายตัวและการกระจายตัว

นอกเหนือจากการสลายตัวการสลายตัวและการกระจายเป็นกระบวนการที่สำคัญในการปลดปล่อยส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ การสลายตัวหมายถึงการสลายของแคปซูลเป็นอนุภาคขนาดเล็ก สิ่งนี้สามารถอำนวยความสะดวกได้โดยการปรากฏตัวของ disintegrants ในสูตรแคปซูล สารพิษเป็นสารที่บวมเมื่อสัมผัสกับน้ำทำให้แคปซูลแตกสลาย

หลังจากการสลายตัวส่วนผสมที่ใช้งานจะกระจายไปในของเหลวในทางเดินอาหาร กระบวนการกระจายตัวทำให้มั่นใจได้ว่าส่วนผสมที่ใช้งานจะกระจายอย่างสม่ำเสมอในของเหลวเพิ่มพื้นที่ผิวที่มีสำหรับการละลายและการดูดซับ ตัวอย่างเช่นในขนาด 2 เจลแคปซูลการเลือกที่เหมาะสมของการสลายตัวสามารถมั่นใจได้ว่าการสลายตัวและการกระจายตัวของสารออกฤทธิ์

ควบคุม - ปล่อยแคปซูล

ในบางกรณีเป็นที่พึงปรารถนาที่จะมีการควบคุมการปลดปล่อยของสารออกฤทธิ์ ควบคุม - แคปซูลรีลีสถูกออกแบบมาเพื่อปลดปล่อยส่วนผสมที่ใช้งานในอัตราและตำแหน่งเฉพาะในร่างกาย มีกลไกการควบคุมหลายประเภท - การปลดปล่อย:

การแพร่กระจาย - การควบคุม: ในกลไกนี้ส่วนผสมที่ใช้งานจะกระจายผ่านเยื่อหุ้มโพลีเมอร์หรือเมทริกซ์ อัตราการแพร่กระจายสามารถควบคุมได้โดยคุณสมบัติของพอลิเมอร์เช่นความพรุนและความสามารถในการละลาย ตัวอย่างเช่นแคปซูลที่มีเมทริกซ์โพลีเมอร์ที่ไม่ชอบน้ำจะปล่อยสารออกฤทธิ์ที่ใช้งานช้ากว่าเมื่อเทียบกับที่ชอบน้ำ
การกัดเซาะ - การควบคุม: ที่นี่เชลล์แคปซูลหรือเมทริกซ์กัดเซาะเมื่อเวลาผ่านไปปล่อยสารออกฤทธิ์ที่ใช้งานอยู่ อัตราการกัดเซาะสามารถปรับได้โดยองค์ประกอบของเปลือกหรือเมทริกซ์ ตัวอย่างเช่นเปลือกพอลิเมอร์ที่ย่อยสลายได้ทางชีวภาพจะกัดเซาะในอัตราที่กำหนดโดยจลนพลศาสตร์การย่อยสลาย
pH - การเปิดตัวขึ้นอยู่กับ: แคปซูลบางตัวได้รับการออกแบบมาเพื่อปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ที่ค่า pH ที่เฉพาะเจาะจง ตัวอย่างเช่นแคปซูลที่เคลือบใต้น้ำถูกเคลือบด้วยวัสดุที่ไม่ละลายในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดของกระเพาะอาหาร แต่ละลายในสภาพแวดล้อมที่เป็นด่างมากขึ้นของลำไส้เล็ก สิ่งนี้ช่วยให้สารออกฤทธิ์ที่ใช้งานสามารถข้ามกระเพาะอาหารและปล่อยออกมาในลำไส้เล็กซึ่งอาจดูดซึมได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้น

ปัจจัยที่มีอิทธิพลต่อการปลดปล่อยส่วนผสมที่ใช้งานอยู่

คุณสมบัติทางเคมีกายภาพของสารออกฤทธิ์

ความสามารถในการละลายขนาดอนุภาคและความเสถียรของส่วนผสมที่ใช้งานสามารถส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการปลดปล่อยจากแคปซูล สารออกฤทธิ์ที่ละลายได้สูงจะละลายได้ง่ายขึ้นในของเหลวในทางเดินอาหารซึ่งนำไปสู่การปล่อยเร็วขึ้น ขนาดอนุภาคที่เล็กลงยังเพิ่มพื้นที่ผิวที่มีอยู่สำหรับการละลายเพิ่มอัตราการปลดปล่อย

ความเสถียรของส่วนผสมที่ใช้งานก็มีความสำคัญเช่นกัน หากสารออกฤทธิ์ที่ใช้งานไม่แน่นอนในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดของกระเพาะอาหารอาจจำเป็นต้องใช้แคปซูลที่ปกป้องมันจนกว่าจะถึงสภาพแวดล้อมที่ดีกว่าเช่นลำไส้เล็ก

สภาพทางเดินอาหาร

ค่า pH การเคลื่อนไหวและปริมาณของเหลวในระบบทางเดินอาหารสามารถมีอิทธิพลต่อการปลดปล่อยส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ ดังที่ได้กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ค่า pH ที่เป็นกรดในกระเพาะอาหารอาจทำให้เกิดการสลายตัวของแคปซูลเจลาติน อย่างไรก็ตามค่า pH อาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับปัจจัยต่าง ๆ เช่นเวลาของวันการบริโภคอาหารและการปรากฏตัวของยาบางชนิด

การเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารซึ่งรวมถึงการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารและลำไส้อาจส่งผลกระทบต่อเวลาที่อยู่อาศัยของแคปซูลในส่วนต่าง ๆ ของทางเดินอาหาร แคปซูลที่ยังคงอยู่ในกระเพาะอาหารเป็นเวลานานอาจมีโปรไฟล์การปลดปล่อยที่แตกต่างกันเมื่อเทียบกับที่ผ่านเข้าสู่ลำไส้เล็กอย่างรวดเร็ว

ปริมาณของเหลวในระบบทางเดินอาหารก็มีบทบาทเช่นกัน ของเหลวที่เพียงพอเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการสลายตัวของเปลือกแคปซูลและส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ หากปริมาณของเหลวต่ำกระบวนการละลายอาจช้าลง

สูตรแคปซูล

การกำหนดของแคปซูลรวมถึงทางเลือกของสารเพิ่มปริมาณอาจมีผลกระทบอย่างมากต่อการปลดปล่อยส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ สารเพิ่มปริมาณเช่นฟิลเลอร์, สารยึดเกาะ, น้ำมันหล่อลื่นและการสลายตัวทั้งหมดสามารถส่งผลกระทบต่อการสลายตัวการสลายตัวและการกระจายตัวของแคปซูล

ตัวอย่างเช่นฟิลเลอร์สามารถใช้ในการปรับปริมาตรของแคปซูลในขณะที่เครื่องผูกช่วยให้ส่วนผสมอยู่ด้วยกัน น้ำมันหล่อลื่นป้องกันไม่ให้แคปซูลติดกับอุปกรณ์การผลิต การเลือกที่เหมาะสมและการรวมกันของสารเพิ่มปริมาณเหล่านี้มีความสำคัญต่อการบรรลุโปรไฟล์การปลดปล่อยที่ต้องการของส่วนผสมที่ใช้งานอยู่

ความสำคัญของการทำความเข้าใจกลไกการปล่อยแคปซูล

ในฐานะผู้จัดหายาแคปซูลยาทำความเข้าใจว่าแคปซูลปล่อยสารออกฤทธิ์ที่ใช้งานอยู่มีความสำคัญสูงสุดอย่างไร ช่วยให้เราสามารถทำงานอย่างใกล้ชิดกับ บริษัท ยาในการพัฒนาแคปซูลที่ตรงตามข้อกำหนดเฉพาะของพวกเขา ตัวอย่างเช่นหากยาจำเป็นต้องได้รับการปล่อยตัวอย่างช้าๆเป็นเวลานานเราสามารถแนะนำเทคโนโลยีแคปซูลที่ควบคุม - ปล่อย

ด้วยการจัดหาแคปซูลคุณภาพสูงด้วยโปรไฟล์การปล่อยที่คาดการณ์ได้เราสามารถมั่นใจได้ว่าประสิทธิผลและความปลอดภัยของยาเสพติด นี่เป็นสิ่งสำคัญสำหรับสุขภาพของผู้ป่วยเนื่องจากการปลดปล่อยส่วนผสมที่ใช้งานอย่างเหมาะสมเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับยาเสพติดเพื่อให้ได้ผลการรักษา

ติดต่อสำหรับการซื้อและการทำงานร่วมกัน

หากคุณอยู่ในอุตสาหกรรมยาและกำลังมองหาแคปซูลยาที่เชื่อถือได้เราอยู่ที่นี่เพื่อช่วยเหลือคุณ เรานำเสนอผลิตภัณฑ์แคปซูลที่หลากหลายรวมถึงขนาดที่แตกต่างกันและประเภทของแคปซูลเจลาติน แคปซูลของเราผลิตด้วยวัสดุที่มีคุณภาพสูงและการควบคุมคุณภาพอย่างเข้มงวดเพื่อให้แน่ใจว่าประสิทธิภาพที่ดีที่สุดในการปล่อยสารออกฤทธิ์ที่ใช้งานอยู่

ไม่ว่าคุณต้องการขนาด 0 แคปซูลเจลาตินแข็ง-เจลแคปซูลเปล่า, หรือขนาด 2 เจลแคปซูลเราสามารถให้ทางออกที่เหมาะสมแก่คุณ ติดต่อเราเพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการเฉพาะของคุณและเริ่มการทำงานร่วมกันที่มีผล

การอ้างอิง

Aulton, Me, & Taylor, PK (2013) Aulton's Pharmaceutics: การออกแบบและการผลิตยา Churchill Livingstone
Gibson, M. (2008) preformulation ยาและสูตร: คู่มือปฏิบัติจากการเลือกยาผู้สมัครไปจนถึงรูปแบบปริมาณเชิงพาณิชย์ Informa Healthcare
Shah, VP, & Amidon, GL (1993) การทดสอบการละลายเป็นเครื่องมือในการพยากรณ์โรคสำหรับการดูดซึมยาในช่องปาก: รูปแบบการปล่อยปริมาณทันที การวิจัยทางเภสัชกรรม, 10 (5), 690 - 696